Metiltestosteron, testosteronun ağız yoluyla alınabilen bir formudur. Yapısında sadece c-17 alfa pozisyonunda eklenmiş bir metil grubu bulunur ve bu özellik, oral uygulamaya uygun olmasını sağlar.
Ortaya çıkan "metillenmiş testosteron" bileşiği, üretilen ilk etkili oral steroidlerdendir. Bu alanda yapılan araştırmalar zamanla gelişmiş, ancak metiltestosteron, sonradan geliştirilen diğer oral ilaçlara kıyasla daha kaba bir yapıdadır. Orta derecede anabolik ve androjenik bir etkiye sahip olan bu steroid, yüksek östrojenik aktiviteye neden olur, bu da kas gelişimi için kullanımını zorlaştırır.
Metiltestosteron, ilk kez 1935 yılında tanımlanmış ve klinikte kullanılan ilk oral androjenlerden biri olmuştur. Başlangıçta, testosteron seviyeleri düşük olan erkeklerde eksikliği gidermek amacıyla geliştirilmiş, ancak daha sonra başka kullanım alanları da bulunmuştur.
Bu kullanım alanları arasında Kriptorşidizm (inmemiş testisler), menopoz sonrası meme kanseri, aşırı süt üretimi ve osteoporoz gibi durumlar yer almaktadır. Ayrıca, kadınlarda menopoz semptomlarını hafifletmek amacıyla da kullanılmıştır.
1950'lerden 1990'lara kadar yaygın bir şekilde pazarlanan bu steroid, dil altı veya bukkal yolla alınmış ve bu yöntem biyoyararlanımı artırmıştır. Günümüzde dil altı ve bukkal metiltestosteron tabletleri üretilmeye devam etmektedir.
Metiltestosteron, tartışmalı bir steroid olarak kabul edilmektedir. Birçok ülke ilacın kullanımını durdurmuştur. Bunun nedeni genellikle uzun süreli androjen tedavilerinde ortaya çıkabilecek hepatotoksisite riskidir. Ancak, kadınlarda menopoz tedavisinde düşük dozda kullanım ilgi görmektedir.
Östrojenik Yan Etkiler
Metiltestosteron, vücutta aromatize edilerek 17-alfa metilestradiole dönüştüğünden yüksek östrojenik etkiye sahiptir. Bu durum, jinekomasti ve su tutulması gibi yan etkilere yol açabilir. Bu yan etkilerden kaçınmak için anti-östrojen ilaçlar kullanılabilir.
Androjenik Yan Etkiler
Metiltestosteron, androjenik yan etkilere yol açabilir. Yağlı cilt, sivilce, vücut tüylerinin artışı ve erkek tipi saç dökülmesi bu etkiler arasındadır. Kadınlarda ise ses kalınlaşması, adet düzensizlikleri ve yüz tüylerinde artış gibi virilizasyon belirtileri görülebilir.
Kardiyovasküler Yan Etkiler
Anabolik/androjenik steroidler, serum kolesterolü üzerinde olumsuz etkiler yaratabilir. Bu, HDL kolesterolde azalmaya ve LDL kolesterolde artışa yol açabilir, bu da kardiyovasküler hastalık riskini artırabilir.
Erkeklerde Kullanım:
Androjen yetmezliğini tedavi etmek için günlük 10-40 mg dozaj tavsiye edilmektedir. Dil altı veya bukkal uygulamalarda doz %50 oranında azaltılır. İlaç uzun süreli olarak kullanılabilir.
Anabolik Kullanım:
Performans artırıcı amaçlarla, genellikle 10-50 mg'lık dozlar 6-8 hafta süreyle kullanılır. Ancak metiltestosteron, anabolik etkilerden ziyade kullanıcıda agresiflik ve yarışma hırsı uyandırmak amacıyla tercih edilir.
Kadınlarda Kullanım:
Metiltestosteron, klinikte kadınlarda nadiren kullanılır. Yüksek dozlarda meme kanseri tedavisinde uygulanabilir. Menopoz semptomlarını hafifletmek için düşük dozlarda da kullanılmaktadır.
Sonuç olarak, metiltestosteron güçlü androjenik yapısı nedeniyle genellikle kadınlar için önerilmez.
